洛匹那韋,化學名稱為(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羥基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮雜環己-1-基)丁酰胺,是雅培公司基于利托那韋設計改進的新一代HIV蛋白酶抑制劑??捎糜谏瘜嶒?,合成實驗等試驗。
洛匹那韋(Lopinavir)是一種有效的HIVprotea(HIV蛋白酶)抑制劑,Ki為1.3pM。Lopinavir與突變型HIV蛋白酶(V82A,V82F和V82T)結合,Ki分別為4.9pM,3.7pM和3.6pM。0.5nMLopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4細胞,在有或無50%HS存在時,Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50分別為102nM和17nM。
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